佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)中间体的合成工艺改进

作者：杨思泉; 叶新山

来源：中国药物化学杂志, 2008, (4): 268-272.

DOI：10.3969/j.issn.1005-0108.2008.04.007

• 蛋白激酶C抑制剂
• 佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸
• 3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油
• N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯
• 合成

目的 改进佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)的中间体3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯(11)的合成工艺.方法 以D-甘露醇为原料,经丙叉基保护、氧化-还原、苄基保护、脱丙叉保护、选择性保护、酯化、羧基还原、硅烷基保护合成化合物9;以L-丝氨酸为原料,经氨基、羧基保护合成化合物11.结果与结论 目标化合物的结构经1

• 单位
  北京大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室