氯沙坦与格列美脲在人肝微粒体中的药物相互作用

作者：罗俊; 潘佩佩

来源：中国医院药学杂志, 2018, 38(20): 2124-2127.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2018.20.08

• 氯沙坦
• 格列美脲
• 人肝微粒体
• 相互作用

目的:研究氯沙坦与格列美脲在人肝微粒体中的药物相互作用。方法:200μL人肝微粒体孵育体系中加入氯沙坦与格列美脲各110μmol·L-1,于37℃水浴中孵育30 min,终止反应后的样品经处理,应用UPLC-MS/MS法同时检测氯沙坦和格列美脲代谢产物的生成量,采用Dixon作图并计算格列美脲抑制氯沙坦的Ki值以考察格列美脲和氯沙坦的相互抑制作用。结果:在110μmol·L-1的浓度范围内,格列美脲对氯沙坦表现出明显的抑制作用,相应的Ki值为(0.407 7±0.086 2)μmol·L-1;氯沙坦仅在格列美脲浓度为1μmol·L-1时表现出抑制作用。结论:在人肝微粒体孵育体系中,格列美脲对氯沙坦的抑制作用强于氯沙坦对格列美脲的抑制作用。氯沙坦和格列美脲在人体内的相互作用有待进一步的人体药代动力学研究。