Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响

作者：王菊; 陆兔林; 毛春芹; 肖永庆; 顾娟娟

来源：中国药理学通报, 2012, (11): 1562-1565.

• Cocktail
• 莪术
• CYP450
• CYP1A2
• CYP3A4
• CYP2E1 cocktail
• Rhizoma Curcumae
• CYP 450
• CYP1A2
• CYP3A4
• CYP2E1

目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。

• 单位
  国家中医药管理局; 南京中医药大学; 中国中医科学院中药研究所