新型PTP 1B抑制剂喹啉腙及酰腙化合物的合成与活性研究

作者：时蕾; 杨晓岚; 徐晶晶; 毕晶晶; ***; 张贵生^*

来源：化学通报, 2021, 84(01): 81-89.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2021.01.015

• 喹啉衍生物
• 腙
• 酰腙
• PTP 1B

喹啉腙及喹啉酰腙类化合物具有广泛的生物活性。本文设计合成了29个未见报道的4-(2-芳基)喹啉芳腙和芳酰腙类化合物,采用光吸收检测法测试所合成化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B的抑制作用。结果表明,喹啉腙类化合物对PTP 1B具有显著的酶抑制作用,在20μg/mL浓度时,有21个化合物对PTP 1B抑制率在80%以上,其中化合物6q的活性(97.98%)最高。因此,这些化合物具有潜在的调节新陈代谢活性,为发展新的抗糖尿病、抗肿瘤药物提供了一定的研究基础。

• 单位
  河南师范大学; 化学化工学院