~(99m)Tc-RRL的药代动力学与急性毒性研究

作者：姚宁; 王荣福; 闫平; 张春丽; 陈雪祺; 郝攀; 马超

来源：中国临床药理学杂志, 2015, 31(16): 1610-1612.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2015.16.016

• 多肽
• 肿瘤新生血管
• 体内生物分布
• 药代动力学
• 急性毒性

目的探讨新型分子探针99 mTc-RRL的药代动力学及急性毒性作用。方法用一步法制备分子探针99 mTc-RRL,在健康小鼠体内进行99 mTc-RRL的生物分布特性研究及小鼠体内急性毒性实验,以及在健康白兔体内进行99 mTc-RRL的药代动力学。结果99 mTc-RRL标记率为(76.9±4.5)%,放射性化学纯度达96%以上,比活度达1480 k Bq·mg-1以上。示踪剂体内分布符合权重为1/c2的三室模型,快分布相半衰期、慢分布相半衰期及消除相半衰期分别为(2.04±1.53)、(19.50±7.07)、(361.30±187.90)min,清除率为(2.03±0.41)m L·min-1。示踪剂在血液中清除迅速,主要通过肾排泄,其余组织器官放射性均随时间逐渐降低,注射99 mTc-RRL 48 h内,小鼠无不良反应与死亡发生。结论99 mTc-RRL具有理想的组织分布特点,无急性毒性作用,是一种用于人体比较理想的肿瘤分子显像剂。

• 单位
  北京大学第一医院