组合药物及黄连解毒汤对小檗碱在大鼠脑组织中药动学的影响

作者：彭世陆; 刘丽芳; 朱华旭; 李博; 张启春; 郭立玮

来源：中草药, 2016, 47(16): 2877-2882.

• 小檗碱
• 黄连解毒汤
• 黄芩苷
• 栀子苷
• 药动学

目的研究组合药物(小檗碱+黄芩苷+栀子苷)及黄连解毒汤复方对小檗碱在大鼠脑组织药动学的影响。方法 SD大鼠,分为小檗碱(247.39 mg/kg)组、组合药物(小檗碱、黄芩苷、栀子苷,247.39、130.11、113.01 mg/kg)组、黄连解毒汤(3.92 g/kg,小檗碱247.39 mg/kg)组,各组分别ig相应剂量的药物,分别于给药后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 h各取6只大鼠,处死取脑组织,UPLC-MS法测定小檗碱在脑组织中的质量浓度。计算各组中小檗碱药动学参数。结果与小檗碱组达峰浓度(Cmax 108.01 ng/g)相比,组合药物组小檗碱的Cmax(368.59 ng/g)显著增加,明显高于黄连解毒汤原方给药中小檗碱的Cmax(31.97 ng/g);组合药物组的AUC0~∞(3 236.60 min·ng/g)远大于小檗碱组的AUC0~∞(2 701.37min·ng/g)和黄连解毒汤组的AUC0~∞(420.34 min·ng/g)。结论与小檗碱组相比,组合药物能促进小檗碱进入脑组织,而黄连解毒汤复方抑制小檗碱进入脑组织。

• 单位
  中国药科大学; 天然药物活性组分与药效国家重点实验室; 南京中医药大学