N-呋喃酮基磺酰肼的合成与抗肿瘤活性研究

作者：吴桂贞; 陈任宏^*; 杨凯; 刘海^*; 汪朝阳

来源：化学研究与应用, 2020, 32(06): 1053-1059.

• 2(5H)-呋喃酮
• 磺酰肼
• DMAP
• 抗肿瘤活性

以5-甲氧基-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮和磺酰肼为原料,DMAP为催化剂,设计合成10个N-呋喃酮基磺酰肼类化合物(4a～4j),产率在75～92%之间,并通过1H NMR对所有目标化合物进行了结构表征。采用MTT法测定目标化合物对人乳腺癌(MCF-7)、人神经胶质瘤(U87)、人肺癌(A549)细胞的体外抑制活性,结果显示部分目标化合物表现出较好的抗肿瘤活性,其中化合物4d效果最佳,对MCF-7、U87、A549的IC50值分别达到7.33±0.36μmol·L-1、5.68±0.28μmol·L-1和17.09±0.23μmol·L-1。

• 单位
  广东食品药品职业学院; 华南师范大学; 赣南医学院