本发明公开了一种TREK-1钾离子通道的激动剂及其在镇痛治疗中的应用。具体地,本发明公开了可以激活TREK-1钾离子通道的化合物,所述化合物具有显著的镇痛效果,可用于制备预防和/或治疗包括慢性疼痛(肌肉及软组织疼痛、骨关节疼痛、头痛、内脏痛、病理性神经痛)、急性疼痛、癌症疼痛的药物组合物和制剂。