岩白菜素Soluplus/TPGS混合胶束的制备、表征及体外释药研究

作者：尚慧杰; 杨金枝; 张付利^*

来源：中国医院药学杂志, 2023, 43(11): 1248-1254.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2023.11.11

• 岩白菜素
• 混合胶束
• Box-Behnken设计-效应面法
• 冻干粉

目的:制备岩白菜素Soluplus/TPGS混合胶束(bergenin mixed micelles, Ber-MM),评价其体外释药行为。方法:薄膜水化法制备Ber-MM。选择包封率和载药量为指标，Box-Behnken设计-效应面法优化Ber-MM处方工艺，并制备冻干粉。X-射线粉末衍射分析Ber-MM晶型，透射电镜观察Ber-MM微观形态，透析法考察Ber-MM在pH 1.2、pH 4.5和pH 6.8介质中的释药行为，并对释药模型进行拟合。结果:Ber-MM最佳处方为：Soluplus/TPGS比例为8.3∶1、载体与药物比例为8.8∶1、水化体积为20.5 mL。包封率、载药量、粒径及Zeta电位分别为(93.56±1.34)%、(9.50±0.18)%、(71.19±4.08)nm和-(0.98±0.16)mV。岩白菜素在Ber-MM中转变为无定形态，TEM结果显示Ber-MM外貌为类球形。Ber-MM体外释药具有缓释特征，在3种pH介质中均符合Weibull模型。结论:Ber-MM粒径小，药物控释效果明显，可为后续临床开发奠定基础。

• 单位
  郑州澍青医学高等专科学校; 河南大学