组氨酸作为一种碱性氨基酸, pKa接近肿瘤弱酸微环境pH,其带电性和溶解性具有pH敏感性,在中性环境中,组氨酸不带电,表现为疏水特性,而在肿瘤酸性环境中,组氨酸可质子化带正电,同时转变为亲水特性,因此,组氨酸被广泛应用于靶向肿瘤弱酸性微环境的药物递送系统设计。本文全面综述了近年来基于组氨酸构建肿瘤靶向药物递送系统的研究进展,系统总结了利用组氨酸促进细胞摄取和调控药物释放的设计思路,并指出了相关研究工作的共性问题和未来发展方向。
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