大黄素衍生物的合成及抗癌活性

作者：刘诚; 郑艳艳; 洪芳; 胡建达; 赵文娜; 袁耀锋; 邵敬伟; 王文峰

来源：高等学校化学学报, 2013, (06): 1408-1415.

• 大黄素衍生物
• 氮杂环
• 季铵盐
• 抗癌活性 Emodin derivative
• Nitrogen heterocyclic
• Quaternary ammonium salt
• Anticancer activity

通过对大黄素的C6位进行化学修饰,设计合成了7个含氮杂环的大黄素衍生物和3个含季铵盐基团的大黄素衍生物.通过红外光谱、1H NMR和质谱表征了所制备化合物的结构,并测试了它们对白血病细胞Molt-4和淋巴瘤细胞CA46的体外抑制活性.其中化合物8,9a+9b,20a,20b和20c均显示出比大黄素更高的抗癌活性,表明苯并咪唑基团和季铵盐基团是大黄素提高抗癌活性的有效药效团.

• 单位
  福建医科大学附属协和医院; 福州大学