组蛋白赖氨酸去甲基化酶(LSD1)是一种能够清除组蛋白H3K4me1/2和H3K9me1/2上甲基基团的去甲基化酶。它在许多癌症中异常表达,阻碍癌细胞分化,促进癌细胞增殖、转移和侵袭,并与预后不良有关。研究结果表明,LSD1的药理学抑制作用可在体内外显著减弱一系列癌症的进展。本文将介绍LSD1的结构与功能,LSD1在癌症中的作用,目前筛选LSD1抑制剂的方法的比较,LSD1抑制剂的分类,以及它作为癌症治疗药物靶点的潜力。