N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究

作者：周冠; 梁国超; 韩晓燕; 钟一凡; 董芸芳; 罗晓聪; 金宏威; 宋亚丽

来源：药学学报, 2016, 51(01): 93-99.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2015-0687

• 硫色满酮
• α-葡萄糖苷酶抑制剂
• 一锅法
• β-乙酰氨基酮

利用Dakin-West反应"一锅法"合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物。所合成的化合物经1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征。葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最强(在浓度为5.39 mmol·L-1时,绝对抑制活性达到87.3%)。根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论。用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据。

• 单位
  河北大学