柠檬苦素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及质量评价

作者：阮仕洋; 陈慧; 曾凡丽; 刘兴赋; 廖尚高; 杨军; 罗喜荣^*

来源：中国医院药学杂志, 2022, 42(23): 2493-2499.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2022.23.10

• 柠檬苦素
• 薄膜超声法
• 响应曲面设计
• 固体脂质纳米粒
• 冻干粉

目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉，并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标，借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方；采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径；透析法研究冻干粉体外释药行为。结果:处方工艺为柠檬苦素-硬脂酸-卵磷脂-4.5%泊洛沙姆188(10∶30∶35∶10),超声功率300 W,超声时间4 min;以5%甘露醇为冻干保护剂，于-20℃预冻12 h,转至-40℃以下冷冻干燥22 h。LM-SLN冻干粉呈类球形，结构均匀，包封率为79.38%、载药量为10.88%,平均粒径(182.4±0.2)nm,多分散系数(PDI)为0.290±0.013,Zeta电位为(-14.5±0.1)mV;原药12 h累积释放率为89.31%,LM-SLN冻干粉48 h为85.21%,48 h后释放趋于平缓。结论:LM-SLN处方工艺简单且重复性好，体外释放结果表明，LM-SLN冻干粉具有一定缓释作用。

• 单位
  贵州医科大学; 中国科学院地球化学研究所