N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性

作者：余丽霞; 蔡旭婷; 唐奕楠; 赵胜贤; 严晓阳; 孔黎春; 胡鸿雨^*

来源：合成化学, 2019, 27(01): 13-30.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18220

• 金刚烷甲酰氯
• 金刚烷衍生物
• 合成
• 细胞毒活性

以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a～5n),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14. 10、10. 56和8. 55μmol·L-1。

• 单位
  浙江师范大学行知学院; 浙江师范大学; 生命科学学院