载多柔比星PEG-PLGA纳米胶束制备及其抗三阴性乳腺癌作用

作者：苏博; 赵婧彤; 时国王; 刘轶; 张海山

来源：中国新药与临床杂志, 2017, 36(10): 609-613.

DOI：10.14109/j.cnki.xyylc.2017.10.009

• 多柔比星
• 三阴性乳腺癌
• 乳腺肿瘤
• 纳米粒子

目的制备载多柔比星(Dox)聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(PEG-PLGA)纳米胶束,并研究其抗三阴性乳腺癌作用。方法以D,L-丙交酯和乙交酯为原料,采用本体聚合法合成PEG-PLGA共聚物,通过透析法制备Dox-PEG-PLGA纳米胶束;核磁共振1HNMR对其结构进行表征;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定平均粒径、粒径分布;紫外分光度法测定纳米粒的载药率、包封率及体外释放;MTT法评价Dox-PEG-PLGA对鼠TNBC细胞4T1的细胞毒性,并通过流式细胞术和激光共聚焦显微镜检测药物内吞。结果制备的纳米胶束呈圆形,大小较为均一,平均粒径约为135 nm,载药率为(9.70±0.33)%,包封率为(71.63±1.33)%;且工艺重现性良好,在96 h下呈现缓慢释放。Dox和Dox-PEGPLGA 24 h半数抑制浓度(IC50)分别为2.355 428和14.446 3μg·mL-1。结论 Dox-PEG-PLGA纳米胶束具有较小的粒径、良好的缓释性能并能显著提高抗肿瘤效能。

• 单位
  吉林大学中日联谊医院