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摘要
目的：制备氯诺昔康可溶性微针贴片，并对其进行表征和抗类风湿性关节炎药效评价。方法：采用分步干燥法制备氯诺昔康可溶性微针（LN-DMNs），使用HPLC法测定其载药量，通过扫描电镜、皮内溶解试验、穿刺试验等方法检测微针的形态、稳定性、皮肤穿刺性能及恢复力；用Franz扩散池法对其体外渗透特性进行研究；药效学实验考察LN-DMNs对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用。结果：所制备的微针排列整齐，针型较佳，平均载药量为（154.07±5.09）μg，具备较好的力学性能，能在大鼠皮肤留下明显孔洞。经微针治疗后，6 h内大鼠皮肤即可愈合至原来状态。体外透皮实验结果显示，LN-DMNs在36 h内累计渗透量为（78.39±1.15）μg·cm-2，药物累计透皮率达90.06%。药效学实验结果显示，LN-DMNs能够明显抑制类风湿性关节炎大鼠关节肿胀，显著降低血清中TNF-α、IL-1β含量、脾指数和胸腺指数（P<0.01），抑制滑膜炎症。结论：制备的LN-DMNs性能较佳，能够促进氯诺昔康的透皮递送，具有临床应用前景。
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