药理效应法测定青风藤碱透皮贴剂的药动学参数

作者：范晓; 陈怡莹; 姜婕; 查丽春; 郝佳旭; 马云淑

来源：中药新药与临床药理, 2023, 34(03): 391-395.

DOI：10.19378/j.issn.1003-9783.2023.03.014

• 青风藤碱
• 透皮贴剂
• 药理效应法
• 药物动力学
• 小鼠
• 大鼠

目的 利用药理效应法考察青风藤碱透皮贴剂的药动学特征，为青风藤碱透皮贴剂的临床应用提供实验依据。方法 以热板法镇痛效应为评价指标，于不同时间点测定青风藤碱透皮贴剂对小鼠的痛阈净升率，考察量效关系并绘制体存量-时间曲线，计算青风藤碱透皮贴剂在小鼠体内的药动学参数；采用佐剂型关节炎大鼠模型，以大鼠肿瘤坏死因子α（TNF-α）抑制率为评价指标，用ELISA法测定不同时间点TNF-α的含量，考察量效关系并绘制体存量-时间曲线，计算青风藤碱透皮贴剂在大鼠体内的药动学参数。结果 青风藤碱透皮贴剂在小鼠和大鼠体内的主要药动学参数：AUC0-t分别为（2 721.114±620.672）、（4 158.542±89.465）mg·h·kg-1;AUC0-∞分别为（2 968.194±534.247）、（7 088.899±2 173.940）mg·h·kg-1;tmax均为9 h;Cmax分别为（247.604±129.485）、（179.091±7.503）mg·kg-1;MRT0-t分别为（10.776±0.408）、（21.424±0.804）h;MRT0-∞分别为（12.855±2.870）、（53.798±24.543）h;t1/2z分别为（14.219±2.660）、（35.531±17.760）h;CLz/F分别为（0.104±0.019）、（0.045±0.012）L·h-1·kg-1;Vz/F分别为（0.785±0.442）、（2.078±0.451）L·kg-1。结论 青风藤碱透皮贴剂在小鼠和大鼠体内的药动学行为呈非房室模型，在给药剂量范围内呈线性动力学特征；青风藤碱透皮贴剂达峰时间较长、达峰浓度较高，能持续控制青风藤碱在体内的释放速率，从而延长作用效果。

• 单位
  云南中医药大学