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摘要
考察大鼠和小鼠尾静脉注射盐酸伊立替康纳米粒(CPT-11 NPs)后7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)的药动学和组织分布特性。LC-MS/MS法测定生物样品中SN-38的含量,比较尾静脉注射CPT-11 NPs和CPT-11溶液后代谢物SN-38在大鼠体内的药动学与小鼠的组织分布特点。在药动学研究中,与CPT-11溶液相比,纳米粒组中SN-38的t1/2由2.17 h延长到2.67 h,AUC与溶液相比无变化;在组织分布研究中,与溶液组相比,纳米粒组中的代谢物SN-38随着时间的延长,其在小鼠血液、结肠及肺中的药量显著提高,其次是肝和脾,心与脑无变化,肾脏中的药量随时间的延长反而减少。CPT-11 NPs能延长代谢物SN-38的体内循环时间,显著增加小鼠血液、结肠及肺组织中的药物含量,将前药盐酸伊立替康制备为纳米粒使代谢物有结肠和肺部靶向性。
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单位宁夏医科大学总医院; 宁夏医科大学
