脑靶向脂质体构建及其靶分子Ac₄MAN体外结构稳定性研究

作者：李茹冰; 王娜; 刘肖莹; 唐淑坤; 彭海生; 陶海泉

来源：中国医药导报, 2019, 16(11): 4-8.

• 靶向脂质体
• p-羧基苯-α-D-乙酰甘露糖
• p-氨基苯-α-D-吡喃甘露糖苷
• 猪肝酯酶
• 稳定性
• 摄取

目的构建修饰的Ac4MAN（p-羧基苯-α-D-乙酰甘露糖）脑靶向脂质体,并探讨Ac4MAN结构稳定性。方法将Ac4MAN与猪肝酯酶（PLE）于37℃、pH 7.4条件下孵育,于不同时间点取样;采用高效液相色谱（HPLC）和超高效液相色谱-质谱（UPLC-MS）联用技术对其进行分析。制备Ac4MAN脂质体并对其进行表征,用流式细胞仪检测脑胶质瘤细胞U87摄取Ac4MAN脂质体和Ac4MAN脂质体加PLE的情况。结果 HPLC结果显示,孵育0～3 h,Ac4MAN峰面积从578.4减少到37.9;孵育4～7 h,Ac4MAN峰面积接近于0;孵育0～7 h,生成的MAN（p-氨基苯-α-D-吡喃甘露糖苷）的峰面积从0增长到363.0,表明随孵育时间延长,Ac4MAN逐渐减少,MAN逐渐增多。结论本研究制备的Ac4MAN脂质体粒径约为（120.3±2.0）nm,电位约为（-15.76±1.23）mV。Ac4MAN脂质体中加入酶后,U87细胞对其摄取能力有一定的增强。

• 单位
  哈尔滨医科大学; 哈尔滨医科大学附属第二医院; 哈尔滨商业大学