黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束的制备、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡的研究

作者：叶慧芳; 张杰^*; 刘华; 杨扬

来源：中国药学杂志, 2021, 56(10): 815-821.

• 黄芪甲苷
• 聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺纳米胶束
• 线粒体
• 心肌细胞凋亡

目的研究黄芪甲苷聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)纳米胶束的制备、细胞内分布及抗心肌细胞凋亡。方法采用薄膜水化法制备黄芪甲苷PEG-PE(AST-Ⅳ@PEG-PE)纳米胶束,并进行表征观察;采用稳定性实验和体外释药对载药系统进行评价;以香豆素-6作为荧光探针,评价PEG-PE纳米胶束的细胞摄取及细胞内分布;采用10μmol·L-1异丙肾上腺素诱导H9c2心肌细胞凋亡,将等剂量(50μmol·L-1)黄芪甲苷和黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束在造模前预处理2 h,测定caspase 3活性、活性氧(reactive oxygen species, ROS)水平,Bcl-2和BAX蛋白的表达水平。结果黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束具有粒径小、稳定性良好、释药缓慢等特点;荧光实验表明,PEG-PE纳米胶束可以促进药物的细胞摄取,入胞后,还可将药物聚集在线粒体周围,具有良好的线粒体趋向性;细胞凋亡实验结果表明,黄芪甲苷PEG-PE纳米胶束可以明显降低caspase 3蛋白活性、Bax蛋白表达、ROS水平(P<0.05),显著提高Bcl-2蛋白的表达(P<0.05),这些结果均与等剂量的黄芪甲苷存在显著性差异。结论 AST-Ⅳ@PEG-PE纳米胶束可以很大程度上提高黄芪甲苷的心肌细胞摄取量,并聚集在线粒体周围,增强药物抗心肌细胞凋亡作用。

• 单位
  驻马店市中心医院