烷基酚类死亡相关凋亡诱导蛋白激酶2(DRAK2)小分子抑制剂的设计与合成研究

作者：张正; 戴成球; 吴红红; 李静雅; 南发俊

来源：有机化学, 2021, 41(08): 3204-3213.

• 死亡相关凋亡诱导蛋白激酶2
• 糖尿病
• 烷基酚类
• 抑制剂

死亡相关凋亡诱导蛋白激酶2(DRAK2)为苏氨酸/丝氨酸激酶,是死亡相关蛋白激酶(DAPK)家族中的一员,在外界刺激的作用下,其过表达具有诱导细胞凋亡的能力.已知高糖、高脂和某些细胞炎性因子均可诱导DRAK2的高表达而引起胰岛β细胞凋亡,提示DRAK2可能在其中扮演着重要的介导作用,因此靶向DRAK2的小分子抑制剂可能为糖尿病治疗提供了一种很有前景的方案.本工作通过对烷基酚类化合物8a进行结构改造,得到了约30个活性化合物,并初步确定了此类新型DRAK2抑制剂的构效关系.

• 单位
  高等研究院; 中国科学院上海药物研究所; 中国科学院大学