抗真菌药物Tavaborole的合成进展

作者：李匡元; 李娟

来源：化学工程师, 2020, 34(10): 57-61.

DOI：10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20201057

• Tavaborole
• 抗真菌药
• 甲癣
• 构效关系
• 合成研究

KERYDIN是由Anacor公司研制开发的用于治疗红色毛藓菌或须藓毛藓菌感染的趾甲真菌病的治疗,2014年7月经美国FDA批准上市,属于高效羟硼类抗真菌药。KERYDIN的活性成分Tavaborole是一种含硼的小分子抗炎药。本文对其合成工艺路线进行综述,合成的关键是如何构筑硼酸基团,合成路径主要包括活泼金属试剂、贵金属催化剂、有机硼试剂催化反应,对各个路线进行了分析总结。以期为原料药生产起到指导作用。