重楼作为一味传统名贵药材,抗肿瘤活性机制研究近年来受到关注,其中甾体皂苷类的重楼皂苷Ⅶ为重楼抗肿瘤活性物质的重要成分,研究发现其抗肿瘤机制主要是通过抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞迁移、促进肿瘤细胞凋亡、调节细胞自噬、逆转肿瘤细胞对化疗药物的耐药等发挥作用。本文对以上作用机制做以综述,为将来开发重楼皂苷Ⅶ这一有效、廉价、毒性低的创新型抗肿瘤药物提供思路。