磷霉素(R)-1-苯乙胺盐合成工艺的优化

作者：李雪; 金学平; 曾祥聪; 李爽; 李丽; 余磊; 朱伶俐; 周委; 祝宏

来源：武汉工程大学学报, 2020, 42(04): 390-394.

DOI：10.19843/j.cnki.cn42-1779/tq.201911030

• 磷霉素(R)-1-苯乙胺盐
• 正交设计
• 顺丙烯膦酸
• 合成

通过正交试验法优化磷霉素(R)-1-苯乙胺盐的合成工艺。以顺丙烯膦酸为原料,考察了反应温度、催化剂用量、原料物质的量比、反应时间等影响因素对收率的影响,以收率、光学纯度作为综合评价指标,进行正交设计试验,确定最佳合成方案。确定适宜的合成工艺条件为:反应温度65℃、催化剂用量15%、原料物质的量比1∶1、反应时间3 h,在此条件下,磷霉素(R)-1-苯乙胺盐收率达47.3%。催化剂R重复套用5次,其催化活性基本保持一致。验证试验表明:按照正交设计得出的最优方案,制备磷霉素(R)-1-苯乙胺盐的综合收率比现有工艺的收率提高12.3%,并在此基础上解决了催化剂难以回收的问题。

• 单位
  武汉工程大学; 武汉软件工程职业学院