9-O-(4'-胺丁基)小檗碱的合成

作者：张磊; 袁晓; 刘丽贤; 李卫民

来源：中国实验方剂学杂志, 2015, 21(04): 37-39.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.2015040037

• 小檗碱
• 衍生物
• 胺丁基
• 合成

目的:为了使小檗碱能与一定的化学成分拼接,很大程度上需要形成一个中间体。通过设计与实验,合成出9-O氨基小檗碱衍生物。方法:以小檗碱为起始物,通过去甲基、溴代、氨基化等反应,先后制得小檗红碱,9-O-(4’-溴丁烷)小檗碱,最终合成9-O-(4’-胺丁基)小檗碱,并通过波谱手段确定其相对分子质量和分子结构。结果:通过一系列化学反应有机合成成功制得小檗红碱与9-O-(4’-溴丁烷)小檗碱,通过对文献方法的综合、优化制备出9-O-(4’-胺丁基)小檗碱衍生物,并通过ESI-MS、核磁谱确定了其相对分子质量、分子式以及分子结构。结论:通过对方法的优化,大大提高了产物9-O-(4’-胺丁基)小檗碱的得率,并且合成过程简便易操作。从目标物结构来看,端基为氨基,是活泼的基团,可与多种化学基团进行反应,进而引入新的基团,合成得到更多衍生物。

• 单位
  广州牌牌生物科技有限公司; 广州中医药大学