pH敏感性聚丙烯酰氧肟酸酯的合成及对体外释药的影响

作者：沈奇英; 邱利焱; 金一; 张建祥

来源：中国药学杂志, 2006, (15): 1158-1162.

• 聚丙烯酰氧肟酸酯
• pH敏感降解性
• 控释制剂
• pH敏感性

目的合成具有pH敏感降解性的新型载体聚丙烯酰氧肟酸酯,制备口服肠溶给药系统。方法采用聚丙烯酰胺(PAM)侧基先肟化再酯化的方法合成了pH敏感性的聚丙烯酰氧肟酸苯甲酯(PAHB);通过FT-IR1、H-NMR和元素分析表征该聚合物的结构;紫外分光光度法测定该载体的降解性能。以牛血清白蛋白(BSA)和曲利本蓝(TB)为模型药物,考察以该聚合物为载体的给药系统在pH 5.0~8.0释放介质中的释药行为。结果PAHB的降解具有强烈的pH依赖性,其降解速度在pH 6.0~7.4之间发生突跃。体外药物释放研究表明,水溶性模型药物从该聚合物载体中的释放具有pH敏感性,其特征与聚合物降解性一致。结论该载体具有pH敏感降解性,并控制药物释放具有较好的pH相关性,有望作为口服肠溶药物制剂的新型载体材料。

• 单位
  浙江大学