吡唑啉类化合物的设计合成及其抗肿瘤生物活性的研究

作者：徐伟杰; 王红; 张鲁勉; 何小英; 郑锦鸿

来源：汕头大学医学院学报, 2017, 30(02): 80-87.

DOI：10.13401/j.cnki.jsumc.2017.02.007

• 吡唑啉化合物
• 抗肿瘤活性
• MTT法

目的:评价设计合成不同取代的吡唑啉化合物的抗肿瘤活性。方法:取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和水合肼反应环合成1位氮原子未取代的吡唑啉,最后以不同的酰氯将1位氮原子酰化得到相应的氮取代的吡唑啉衍生物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以HepG-2细胞为实验细胞株,用MTT法对合成化合物进行抗肿瘤活性评估。结果:共设计合成3个吡唑啉类化合物(b13),化合物b3具有良好的抗肿瘤活性,其体外抑制HepG-2细胞增殖的效果优于顺铂。结论:在3个吡唑啉化合物中b3效果最佳,其抑制肿瘤细胞增殖的效果随时间和浓度的增加而增强。

• 单位
  汕头大学医学院