热熔挤出法增加布洛芬溶出度并改善磺丁基醚-β-环糊精吸湿性的研究

作者：李林; 安富容; 王琰

来源：中国药房, 2012, 23(33): 3117-3119.

• 热熔挤出法
• 布洛芬
• 磺丁基醚-β-环糊精
• 溶出度
• 吸湿性

目的:建立增加布洛芬溶出度并改善磺丁基醚-β-环糊精吸湿性的方法。方法:取布洛芬与磺丁基醚-β-环糊精1:1(W/W)混合,分别采用热熔挤出法、共研磨法、热处理法制备固体制剂,测定120min内不同方法下布洛芬、物理混合物、热熔挤出物、共研磨物、热处理物在0.1mol·L-1的盐酸中的溶出度及吸湿10d后120min时溶出度的变化情况,并在40℃、相对湿度75%的恒温恒湿箱中放置10d进行吸湿性研究。结果:差式扫描量热分析证实3种方法制备的固体制剂中布洛芬晶体结构均未被破坏;120min时热熔挤出物溶出最快(约90%),随后依次为热处理物(约80%)、共研磨物(约60%)、物理混合物(约30%)和布洛芬(约20%);吸湿10d后热熔挤出物120min时溶出度变化最小(约5%),物理混合物变化最大(约20%);75h时磺丁基醚-β-环糊精吸湿性最大(约22%),热熔挤出物的吸湿性最小(约5%),布洛芬不吸湿。结论:热熔挤出法制得的制剂能增加布洛芬的溶出度并改善磺丁基醚-β-环糊精的吸湿性。

• 单位
  上海交通大学医学院附属仁济医院