新霉胺类似物的合成与RNA结合和生物活性评价Synthesis and biological evaluation of neamine analogues for RNA binding

作者：蔡黎; 任博; 张峰荣; 杨振军; 张亮仁; 张礼和

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2008, (2): 129-133.

• 氨基糖苷
• 16S RNA
• 表面等离子共振
• 抗菌

为了提高新霉胺对16S rRNA的亲和力,合成了Ⅱ环5位修饰的新霉胺类似物.以新霉素B为原料,经水解,保护,亲核取代,脱保护,叠氮还原多步反应得到氨基或氨基链修饰的新霉胺类似物.用表面等离子共振法测定了所合成的化合物与大肠杆菌(E. coil)核糖体A位点rRNA(16S RNA)的相互作用.合成了6个Ⅱ环5-位修饰的新霉胺类似物,发现Ⅱ环5位氨基链修饰可以增强化合物对16S RNA的亲和力,

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学