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摘要
目的 优化冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束的处方，考察其对鼠源脑胶质瘤细胞（C6）的体外毒性和对小鼠脑微血管内皮细胞（bEnd.3）体外靶向能力。方法 采用薄膜水化法构建冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束。Box-Behnken响应面法优化处方中影响包封率的3个因素[聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS1000）/总药量、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）、水化温度]，高效液相色谱法对冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束中多烯紫杉醇与粉防己碱进行含量测定。体外考察不同胶束对C6细胞存活率的影响。采用荧光显微镜法考察不同胶束对bEnd.3细胞的主动靶向性。结果 优选后的处方为Soluplus 80 mg、TPGS100040 mg、多烯紫杉醇0.8 mg、粉防己碱3.2 mg，处方量为5 mL。冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束中多烯紫杉醇和粉防己碱的平均包封率为93.20%±0.35%和92.38%±0.08%。空白靶向胶束对C6细胞生长无显著影响；冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束能明显抑制C6细胞生长。细胞摄取实验显示，经冰片修饰的胶束摄取量显著提高。结论该实验成功优化用于制备冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束的处方，经冰片修饰的多烯紫杉醇/粉防己碱胶束，细胞毒性强于多烯紫杉醇胶束，对bEnd.3细胞有良好的主动靶向性。
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