姜黄素纳米晶混悬液制备、表征及体内外药剂学性质评价

作者：梁新丽; 鲁永锋; 汪新娌; 廖正根; 赵国巍^*; 董伟^*

来源：中国新药杂志, 2023, 32(21): 2198-2209.

• 姜黄素
• 纳米晶
• 生物活性
• 生物利用度
• 抗炎

目的:为提高姜黄素的口服生物利用度，采用“Top-down”法中的高压均质法制备姜黄素纳米晶混悬液(Cur-NCS),并对其进行物性表征、体外释放、体内生物利用度及内外抗炎活性研究。方法:以粒径、Zeta电位等为评价指标，优化处方和工艺参数；采用透射电镜对样品形态进行表征，HPLC法测定姜黄素纳米混悬液体外释放，LC-MS/MS法检测大鼠体内姜黄素的血药浓度；RAW264.7炎症细胞模型考察其抗炎活性，支气管哮喘气道炎症小鼠模型考察姜黄素纳米混悬液对小鼠气道炎症的治疗作用。结果:制备工艺：姜黄素16 000 r·min-1转速下高速剪切2 min, 800 bar循环40次。处方：姜黄素用量为0.2%,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)用量为0.20%,大豆卵磷脂用量为0.16%;原料药与Cur-NCS累积释药量分别为11.67%和27.44%;大鼠灌胃后，Cur-NCS生物利用度提高了1.86倍；在体外炎症细胞模型和体内支气管哮喘小鼠模型中，Cur-NCS显著抑制炎症因子NO,IL-6,TNF-α的表达及MDA,IgE和ICAM-1水平，提高IL-10的表达与SOD的水平。结论:所确定的制备工艺和处方可满足姜黄素纳米混悬剂的制备需要，且体外释放、体内生物利用度、抗炎活性均显著优于原料药，姜黄素纳米混悬剂可为后续剂型研究提供思路。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室