6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的设计合成及其抑菌活性研究

作者：刘杰^*; 田明星; 朱泽文; 沈昊; 陆娟; 邹影; 苗慧; 刘昭第; 凡素华; 陈水生

来源：化学世界, 2019, 60(07): 444-449.

DOI：10.19500/j.cnki.0367-6358.20190123

• 5-氟(氯)邻氨基苯甲酸
• 4(3H)-喹唑啉酮
• Schiff碱
• 合成
• 抑菌活性

以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a～4f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了化合物4a～4f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明,用药质量浓度为500μg/mL时,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)对大肠杆菌的抑菌圈直径为9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)对枯草杆菌的抑菌圈直径为9.88 mm,表明吡啶杂环中N原子的位置对抑菌活性具有一定的影响。

• 单位
  化学与材料工程学院; 阜阳师范大学