盐酸吡格列酮滴眼剂在大鼠房水中最佳药物浓度测定

作者：桑璇; 陆晓和; 安美霞; 许汉春

来源：眼科新进展, 2013, 33(03): 236-239.

DOI：10.13389/j.cnki.rao.2013.03.026

• 盐酸吡格列酮
• 高效液相色谱法
• 房水

目的建立高效液相色谱法(high-performance liquid chromatographic,HPLC)测定眼局部使用盐酸吡格列酮(pioglita-zone,PIO)滴眼液后大鼠房水中PIO的浓度,探讨眼局部用药时PIO的角膜渗透性及有效性。方法将54只(108眼)SD大鼠随机分成5g·L(-1)、10g·L(-1)、20g·L(-1)PIO滴眼剂组,分别滴入滴眼剂各1滴,于给药后1h、2h、4h、6h、12h、24h共6个时间点抽取房水样品。采用Angilent Eclipse XDB-C18色谱柱为固定相,乙腈和磷酸盐缓冲液以体积比40:60(pH6.5)为流动相的HPLC检测不同时间点以上3种浓度PIO滴眼剂的房水中药物质量浓度。将质量浓度(C,mg·L(-1))对峰面积(AUC)作线性回归分析。结果利用HPLC检测PIO滴眼剂滴眼后大鼠房水中药物浓度的色谱图显示:PIO峰与流动相峰及房水峰能很好地分离,并无重合峰等干扰峰出现。给药后各个时间点的房水药物质量浓度之间差异有显著统计学意义(F=57.377,P=0.000),3种浓度滴眼剂在给药后4h房水中药物质量浓度均达到峰值;5g·L(-1)、10g·L(-1)、20g·L(-1)PIO滴眼剂组间大鼠眼房水中药物质量浓度比较,差异有显著统计学意义(F=68.477,P=0.000);从各个时间点看,三组间有显著性差异,且5g·L(-1)PIO组与10g·L(-1)、20g·L(-1)PIO组比较,差异有显著统计学意义(P<0.001)。10g·L(-1)PIO组与20g·L(-1)PIO组比较,除给药后1h时差异有显著性外,余时间点差异均无统计学意义(均为P>0.05)。结论 PIO滴眼剂眼局部使用具有良好的角膜渗透性,且要想达到一个安全有效的治疗目的,10g·L(-1)PIO滴眼剂为用药的最佳治疗浓度。

• 单位
  南方医科大学珠江医院; 南方医科大学第三附属医院