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摘要
本发明属于医药技术领域,涉及替格瑞洛作为PI3K激酶抑制剂,以及作为抗肿瘤化疗药物的增效剂或耐药逆转剂的应用,还涉及包含替格瑞洛的抗肿瘤药物组合物。替格瑞洛可有效抑制PI3K激酶的四个亚型激酶活性,其IC-(50)值在2μM-6μM之间,并且替格瑞洛可明显抑制PI3K下游mTORC1和mTORC2信号通路关键蛋白的磷酸化。替格瑞洛可以提高某些抗肿瘤化疗药物对肿瘤细胞的杀伤性,也能增加耐药肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,逆转肿瘤多药耐药；替格瑞洛可降低化疗药物的使用剂量,从而减少化疗药物的毒副作用。替格瑞洛的最小有效剂量为50mg/kg。本发明的抗肿瘤药物组合物包含抗肿瘤化疗药物和替格瑞洛,所述抗肿瘤化疗药物与替格瑞洛的质量比为：1：1.25-1：200。
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