吡啶并[2,3-d]嘧啶类衍生物的多组分反应合成机理及抗肿瘤活性

作者：吴林韬^*; 谢煜; 韩春; 景崤壁^*; 汪清

来源：扬州大学学报(自然科学版), 2021, 24(02): 30-35.

DOI：10.19411/j.1007-824x.2021.02.006

• 吡啶并[2, 3-d]嘧啶
• 多组分反应
• 晶体结构
• 机理
• 抗肿瘤活性

以2,4-二羟基-6-氨基嘧啶、丙二腈和芳醛为原料,采用一锅法分别在加热与常温条件下合成了一系列吡啶并嘧啶类化合物,首次得到了副产物的晶体结构,证实此类反应过程中芳醛先于丙二腈缩合成不饱和二腈化合物.同时,对此反应催化剂的作用差别和动力学与热力学的作用差别进行了分析,探讨了芳构化的原因.结果证明,1, 4-二氢吡啶的芳构化属于热力学作用的结果.所得化合物体外抗肿瘤活性测试实验结果显示,部分化合物的抗肿瘤活性优于阳性药五氟尿嘧啶和吉非替尼,为下一步抗肿瘤药物研究提供了很好的帮助.

• 单位
  长治学院; 化学化工学院; 扬州大学