EML4-ALK融合基因阳性分子靶向药物研究进展

作者：杜萍; 刘丽宏

来源：中国新药杂志, 2015, 24(16): 1856-1861.

• 棘皮动物微管相关蛋白-间变性淋巴瘤激酶
• 非小细胞肺癌
• 酪氨酸激酶抑制剂

非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer,NSCLC)患者中棘皮动物微管相关蛋白-间变性淋巴瘤激酶(EML4-ALK)融合基因阳性率约为2%5%。随着精准医疗时代的到来,以EML4-ALK融合基因为靶点的抑制剂将更大程度上改善NSCLC患者的生活质量和预后。近年来,大量创新、高效的ALK抑制剂如雨后春笋般涌现,包括已上市的克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼等。此外,在研的抑制剂中,ASP3026,TSR011,AP26113,PF-06463922,X376,X396以及Entrectinib也表现出较好的开发前景。本文将对EML4-ALK的生物学特征以及上述分子靶向药物进行综述。

• 单位
  首都医科大学附属北京朝阳医院