摘要
目的研究吴茱萸碱(EVO)羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)的大鼠在体肠吸收特征。方法制备EHD并测定其理化性质。将健康雄性SD大鼠随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段EVO的吸收情况进行考察,使用HPLC法测定EVO的含量:Lichrospher C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇∶水=75∶25(体积比),流速1.0mL/min,检测波长225nm,柱温35℃,并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶红外扫描图谱中,EVO特征吸收峰减弱;差示扫描量热图谱中,EVO的吸热峰明显减小;EHD的电镜下形态与EVO和羟丙基-β-环糊精的物理混合物明显不同;肠灌流液中EVO的回收率与精密度均符合要求。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差异有统计学意义(P<0.05);Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指肠处差异有统计学意义(P<0.05),在其他肠段处差异均无统计学意义。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显改善。
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