摘要
目的合成长春西汀中的2个有关物质。方法长春胺在乙醇氢氧化钾溶液中发生水解反应,再经过酸化制得中间体长春胺酸,该中间体在丙酮-碘乙烷溶液中反应制得杂质长春胺乙酯(A);长春胺在甲醇浓硫酸溶液中通过消除反应脱水制得杂质阿扑长春胺(B)。结果与结论合成的有关物质A、B的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR、IR谱确证,HPLC法检测其纯度分别为99.1%、98.9%。杂质A、B可作为长春西汀质量控制的杂质对照品。
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单位基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 东北制药集团股份有限公司; 沈阳药科大学