68Ga-NODAGA-GE11的制备及生物学评价

作者：李会强; 甄志飞; 张伟峰; 廖曙光; 轩昂; 付畅; 尤阳; 高永举; 徐俊玲

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2021, 41(11).

• GE11肽
• 杂环化合物, 1环
• 镓放射性同位素
• 正电子发射断层显像术
• 胰腺肿瘤
• 肿瘤细胞, 培养的
• 小鼠, 裸

目的制备68Ga-2-(4, 7-二乙酸)-1, 4, 7-三氮杂环壬烷-1-戊二酸(NODAGA)-YHWYGYTPQNVI (GE11), 研究其对胰腺癌显像的可行性。方法 GE11偶联NODAGA后用68Ga进行标记, 测定其标记产率、放化纯、亲水性、体外稳定性和特异性。建立人胰腺癌BxPC3荷瘤裸鼠模型9只, 分别于注射后30和90 min行microPET显像, 并在90 min时获取主要器官及肿瘤的放射性分布情况。采用配对t检验分析数据。结果 68Ga-NODAGA-GE11标记产率为(73.5±5.4)%, 放化纯>98%, 小鼠血清中温育120 min放化纯仍>92%, 在BxPC3细胞中特异性摄取。MicroPET图像上可见68Ga-NODAGA-GE11在肿瘤部位浓聚。注射后90 min, 肿瘤摄取明显高于正常胰腺[(1.38±0.25)与(0.49±0.07) %ID/g;t=12.67, P<0.05], 且血液、肌肉和骨骼的摄取低于肿瘤。结论 68Ga-NODAGA-GE11制备过程简单、放化纯高、稳定性好, 对胰腺癌有特异靶向性, 但由于肾和肝高摄取的影响, 其对胰腺肿瘤的显像价值还有待进一步研究。

• 单位
  郑州大学; 河南省人民医院