含有喹唑啉酮骨架结构的化合物具有良好的生物活性。阐述了全合成与合成方法学这两种途径合成喹唑啉酮类化合物的研究成果。相较于传统合成喹唑啉酮衍生物的方法,金属催化、无金属催化和光催化3类合成方法学的研究方法能够以一步反应直接合成喹唑啉酮衍生物,具有反应条件温和、收率较高、原子经济性较强、底物适用范围广等优点,为后续其他喹唑啉酮类化合物的合成以及新药研发提供了借鉴。