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摘要
开发3-氧吲哚酮类底物参与的Conia-ene反应,为吡咯并[1,2-a]吲哚结构单元的合成提供一种高效、便捷的方法。首先通过三步反应合成N1位烷炔基取代3-氧吲哚酮类底物,然后通过对反应溶剂、碱、催化剂等条件的筛选,以N1位烷炔基取代3-氧吲哚酮类底物为原料,10 mol%PdCl2为催化剂,K2CO3为碱在丙酮中于室温下反应,实现了3-氧吲哚衍生物的分子内Conia-ene环化反应。以32%～82%的产率合成了3个吡咯并[1,2-a]吲哚类衍生物,产物经1HNMR、13CNMR、HRMS分析确证。以N1位烷炔基取代3-氧吲哚酮为底物,发展了一个Pd催化的分子内Conia-ene反应,以温和的反应条件实现了吡咯并[1,2-a]吲哚结构的构建。
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