糖代谢异常是肿瘤细胞的主要特征之一。M2型丙酮酸激酶(PKM2)在大多数肿瘤细胞中的表达量都明显上升,PKM2除了参与糖代谢外,还可以进入细胞核以蛋白激酶的形式促进肿瘤的发生发展。同时,PKM2在代谢调控、基因转录、细胞周期和细胞分裂等过程中也发挥着重要的作用。本文主要对PKM2表达水平的调控、活性的调节、入核机制、在细胞核内发挥的作用以及在肿瘤诊治中的作用进行综述。