一种大环系列WEE1抑制剂的发现

作者：陈东晖; 曾玉叶; 王斌; 吴舰^*

来源：广东化工, 2023, 50(13): 42-45.

• WEE1
• 大环
• 抗肿瘤
• 药代动力学
• 制备方法

WEE1是DNA损伤修复(DDR)通路的重要激酶，参与细胞周期调控，在G2/M检查点中起关键作用。WEE1激酶的过表达与几种人类癌症的细胞增殖、化疗耐药、侵袭和转移密切相关。靶向WEE1被认为是一种有效的癌症治疗策略。在这项研究中，我们发现了一系列抗WEE1的大环抑制剂。化合物17具有较好的活性和良好的药代动力学性质。为该靶点提供了一个较新的探索方向。