载肿瘤坏死因子拮抗肽PEG-PLGA纳米粒与血清蛋白作用研究

作者：杨安树; 刘卫; 李卓娅; 徐辉碧; 杨祥良

来源：中国新药杂志, 2008, (13): 1140-1144.

• 肿瘤坏死因子拮抗肽
• PEG-PLGA纳米粒
• 血清蛋白
• 药物体外释放

目的:研究聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)链长、含量以及载药对聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸[polyethyleneglycol modified poly(D,L-lactide-co-glycolide),PEG-PLGA]纳米粒吸附血清蛋白的影响,研究负载肿瘤坏死因子-α拮抗肽(tumor necrosis factor alpha blocking peptide,TNF-BP)的PEG-PLGA纳米粒在血清中药物释放行为。方法:采用二喹啉甲酸(bicinchoninic acid,BCA)蛋白定量试剂盒和十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis,SDS-PAGE)技术检测吸附于纳米粒表面的血清蛋白,采用紫外分光光度法检测载药PEG-PLGA纳米粒在血清中释放TNF-BP。结果:PEG链长以相对分子质量表示为5 000,含量为7.5%时,空载纳米粒吸附血清蛋白为(2.57±0.19)%;负载TNF-BP后纳米粒吸附血清蛋白能力降低。载药纳米粒在血清中存在突释效应,并随着PEG链长的增加,累积释放率增大。PEG含量由2.5%变化至10.0%时,对释药性能影响程度不明显。结论:负载TNF-BP和PEG修饰可降低血清蛋白在纳米粒表面的吸附,载药PEG-PLGA纳米粒在血清中的累积释药率大于PLGA纳米粒。

• 单位
  华中科技大学同济医学院; 华中科技大学