中药内源性氰苷类毒性成分的安全限量方法研究

作者：秦玲玲; 刘易; 龚莹; 徐华; 郭磊; 谢剑炜

来源：国际药学研究杂志, 2017, 44(06): 651-659.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.035

• 氰苷
• D-苦杏仁苷
• L-苦杏仁苷
• 安全限量

目的研究中成药及中药材中苦杏仁苷的安全限量,为中药内源性氰苷类毒性成分限量标准的制订提供参考。方法采用CCK-8法测定细胞存活率,确定D-苦杏仁苷和L-苦杏仁苷异构体的毒性差异,以氰根的未见毒性反应剂量(NOAEL)推算得出苦杏仁苷的每日限量,从而对36种中成药及3种不同类型中药材中的苦杏仁苷含量进行限量计算。结果 D-苦杏仁苷和L-苦杏仁苷的半数抑制浓度(IC50)分别为(3.5±2.0)和(6.6±0.4)mmol/L,推算得出的苦杏仁苷每日安全限量为104.30 mg。结论 D-苦杏仁苷毒性约是L-苦杏仁苷的2倍,对苦杏仁苷进行限量制定时,可将其异构体含量总和作为毒性较强的D-苦杏仁苷进行计算,以扩大安全窗。针对所测批次,36种中成药中的3种超出了苦杏仁苷最大安全限量,提示存在一定的安全风险。另外,限量制定研究还应综合考虑中药材炮制减毒对限量结果的影响。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所