科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响;单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响,并以热敏脂质体分别于37、43℃累积释药率为评价指标,采用Design-expert 8.05软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析。结果 3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高;载药温度为35℃、载药时间为1 h,药脂比小于1∶10时,脂质体的包封率达到75%以上;中心优化设计考察得最佳处方工艺条件:脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37℃时释药达到4.30%,43℃释药79.03%,包封率为(81.33±1.24)%,载药量为(3.95±0.76)%,平均粒径为136 nm。结论以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高,热敏释药性质良好。
-
单位江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 北京中医药大学
