卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及放射增敏作用

作者：于克贵; 刘建仓; 周成合; 刁俊林; 胥婷; 李东红

来源：中国药物化学杂志, 2008, (06): 414-419.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2008.06.012

• 化学合成
• 卟啉
• 金属卟啉
• 放射增敏剂
• 硝基咪唑 chemical synthesis
• porphyrin
• metal-porphyrin
• radiosensitizers
• nitroimidazole

目的设计合成卟啉硝基咪唑类化合物,评价其体外肿瘤放射增敏活性,寻找新的肿瘤放射增敏剂。方法以吡咯、苯甲醛、硝基咪唑为原料,经环合、溴代、取代、络合等反应合成卟啉硝基咪唑类化合物及其金属配合物。采用MTT法考查该系列衍生物对人宫颈癌Helo细胞株的放射增敏活性。结果合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经紫外光谱、ESI质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。在4Gy照射剂量下,化合物15、16、18、19对人宫颈癌Helo细胞株显示出很好的放射增敏活性,对肿瘤细胞的抑制率达到95%左右。结论金属卟啉结构单元的引入,极大地提高了硝基咪唑类的放射增敏活性。