纳洛酮的合成工艺改进

作者：郑优丽; 卢美艳; 王星海; 盛韦; 仇缀百

来源：复旦学报(医学版), 2007, (6): 888-890.

DOI：10.3969/j.issn.1672-8467.2007.06.022

• 纳洛酮
• 合成
• 去氧甲基化
• 氢溴酸
• 甲磺酸/DL-甲硫氨酸

目的 用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺.方法 在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应.结果 优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的

• 单位
  复旦大学