5-N-甲基苯并呋喃[3,2-b]喹啉衍生物的合成及其作为DNA嵌插剂的光谱学研究

作者：张瑞芳; 卢宇靖; 张瑞瑞; 付成杰; 汤志恺; 张焜

来源：分析测试学报, 2013, 32(06): 681-686.

• 苯并呋喃[3
• 2-b]喹啉
• 双链DNA
• 紫外光谱
• 分子对接
• EB置换 benzofuroquinoline
• double-stranded DNA
• UV-Vis absorption spectra
• molecular docking
• EB displacement

以生物碱白叶藤碱为出发点,依据生物电子等排体原则,设计了5-N-甲基苯并呋喃[3,2-b]喹啉母体,并参考安吖啶结构特征,合成了一系列5-N-甲基苯并呋喃喹啉的11-位苯胺衍生物,通过波谱手段确认其结构。运用紫外-可见光谱法和分子对接测定了衍生物与DNA的结合常数K和对接分数。紫外光谱实验中,衍生物与小牛胸腺DNA结合后吸收峰出现减色效应和红移现象;离子强度实验排除了表面结合模式的可能性;结合EB置换实验和分子模拟的结果,可初步推断作用模式为嵌插作用。

• 单位
  广州阳普医疗科技股份有限公司; 广东工业大学